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- 生物活性
靶点及简介 ：LXS196是有效的、选择性的和具有口服活性的蛋白激酶C(PKC)抑制剂，对PKCα、PKCθ和GSK3β的IC50值分别为1.9nM、0.4nM和3.1μM。可用于治疗葡萄膜黑素瘤。
LXS196是有效的和具有口服活性的蛋白激酶C (PKC) 抑制剂,目前在I期临床试验中用于治疗葡萄膜黑素瘤。
体外研究：
口服给药后,蛋白激酶C抑制剂LXS196结合并抑制PKC,PKC阻止PKC介导的信号传导途径的激活。这可能导致易感肿瘤细胞中细胞周期停滞和细胞凋亡的诱导。 PKC是一种在某些类型的癌细胞中过表达的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,参与肿瘤细胞的分化,增殖,侵袭和存活[1]。
- 验证及参考文献
验证：
参考文献：
[1]. Protein Kinase C Inhibitor LXS196
- 溶解度及制备方案
关键词: Darovasertib | CAS#1874276-76-2 | LXS196 | IDE196 | LXS 196 | LXS-196 | IDE196 | IDE 196 | IDE-196 | PKC Inhibitor | Epigenetics | TGF-beta/Smad | PKC | 仅供科研使用 | DKM-信号通路专用抑制剂 | Darovasertib 纯度/质量文件 | Darovasertib 亚型比较 | Darovasertib 生物活性 | Darovasertib 参考文献 | Darovasertib 实验方案 | Darovasertib 技术信息
| Concentration / Solvent Volume / Mass
| 1mg | 5mg | 10mg |
1 mM 5 mM 10 mM | 2.12mL 0.42mL 0.21mL | 10.58mL 2.12mL 1.06mL | 21.17mL 4.23mL 2.12mL |
