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全球GLP-1药物市场迎来多靶点创新浪潮，千亿级赛道竞争升级

随着全球肥胖症和糖尿病患病率持续攀升，GLP-1受体激动剂类药物正引领着代谢疾病治疗领域的革命性变革。医药行业围绕多靶点、口服化和长效化三大方向，展开新一轮价值重构。

多靶点药物成为研发主流

近年来，基于胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂为核心，叠加葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）等靶点的新型肠促胰岛素类药物，已成为医药研发的重要焦点。多靶点药物凭借协同增效、降低副作用的显著优势，迅速成为行业主流研发方向。

2022年，礼来公司研发的首款GIP/GLP-1双靶点药物替尔泊肽获得FDA批准上市，标志着多靶点药物正式进入临床应用阶段。2025年，信达生物的GLP-1R/GCGR双靶点药物玛仕度肽顺利通过NMPA审批登陆国内市场。而三靶点激动剂Retatrutide也有望于近期提交上市申请，多靶点布局的研发浪潮持续升温。

双靶点药物临床效果显著

礼来公司的替尔泊肽Tirzepatide 作为双靶点受体激动剂，已获批用于2型糖尿病与肥胖治疗，采用每周1次皮下注射方式，III期临床试验显示其减重效果可达约20.2%。2025年财报显示，该药物全年销售额达365.07亿美元，成为全球新药王。

国内企业也在积极布局。恒瑞医药自主研发的HRS9531是GLP-1和GIP双重受体激动剂，已进入报产阶段，正在国内推进肥胖适应症。迄今为止，该药物已开展多项临床试验，超过2000名中国受试者接受了治疗。

翰森制药的HS-20094（Olatorepatide）作为小分子双激动剂，已进入III期临床，其肌肉保留与胃肠道耐受性表现更优。2025年6月，翰森制药与Regeneron达成许可协议，授予其全球独占许可（不含中国内地、香港及澳门）。

罗氏公司通过收购Carmot Therapeutics获得了多肽GLP-1R/GIPR激动剂RO7795068。I期研究数据显示，在不伴2型糖尿病的肥胖或超重受试者中，该药物治疗24周可将体重降低18.8%，表现出卓越的减重效果。

三靶点及多靶点药物崭露头角

礼来公司的Retatrutide（瑞他鲁肽）是全球首个进入III期临床的三靶点激动剂，覆盖肥胖、2型糖尿病、心血管二级预防等多个适应症，目前多中心III期试验正在推进中，减重潜力显著。

诺和诺德布局了两款三靶点激动剂，包括自研的GLP-1/GIP/Amylin以及从联邦制药引进的GLP-1/GIP/GCG（UBT251）。2025年9月，诺和诺德注册了NNC0662-0419用于减重的二期临床试验。

国内药企如恒瑞、信达、华东等均有三靶点药物布局，多处于临床前或I期阶段。恒瑞医药的HRS-4729注射液是一种GLP-1R/GIPR/GCGR三重受体激动剂，与双受体激动剂相比，增加了GCGR靶点激活，可进一步增强全身及肝脏的代谢改善效果。

四重及五重激动剂开启全新维度

在2025年美国肥胖周大会上，一款同时靶向IGF-1、GLP-1、GIP和GCG的口服四重激动剂NA-931公布了其II期临床数据。结果显示，该药物能在短期内带来接近15%的显著体重下降，展现出优异的安全性与耐受性特征。

更令人瞩目的是，在2025年欧洲糖尿病研究协会年会上，德国研究人员分享了一种新型"五重激动剂"的研发进展。该药物除靶向GLP-1R和GIPR外，还引入了一种能够激活三种不同过氧化物酶体增殖物激活受体（PPARα、δ和γ）的分子，这些受体均参与人体的能量调节过程。

技术创新推动行业发展

博瑞医药的BGM0504通过AI驱动的分子设计，其GLP-1R/GIPR激动活性达到替尔泊肽的3倍，体内药代动力学显示半衰期延长，暴露量更高。

Zealand Pharma与勃林格殷格翰联合开发的Survodutide作为GLP-1/Glucagon双受体共激动剂，通过同时激活胰高血糖素受体，提高能量消耗，并在肝脏代谢中发挥作用。这一双重机制不仅带来了更深度的减重，还在早期试验中表现出改善脂肪肝和纤维化的信号。

随着全球超重和糖尿病人群的持续增长，GLP-1类药物市场正迎来前所未有的发展机遇。从双靶点到五靶点，从注射剂到口服制剂，技术创新正在不断推动这一领域向更高效、更安全、更便捷的方向发展，为代谢性疾病患者带来新的希望。