新一代“减肥神药”Tirzepatide（替西帕肽、替尔帕肽）科研试剂综述

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替尔泊肽是一种新型胰高血糖素样肽-1受体（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）双受体道激动剂，每周一次给药。GLP-1和GIP都属于肠促胰素，是由人体胃肠道黏膜分泌的多肽，前者可以与胰岛细胞上的受体结合并刺激胰岛素分泌，进而产生降糖的作用，还可以延缓胃排空和抑制食欲，从而控制体重；而后者具有抑制胃酸、胃蛋白酶分泌、刺激胰岛素释放、抑制胃的蠕动和排空等功能，可补充 GLP-1受体激动剂作用。

• 生物活性

靶点及简介 ：Tirzepatide(LY3298176)是葡萄糖依赖性胰岛素营养多肽(GIP)和胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体双重激动剂，正在开发用于治疗2型糖尿病。与杜拉鲁肽相比，Tirzepatide(LY3298176)在血糖控制和体重减轻方面的疗效明显更好。

Tirzepatide 一种新型的双糖依赖胰岛素性多肽 (GIP) 和胰高血糖素样肽 -1 (GLP-1) 受体激动剂。用于改善糖尿病患者的血糖控制。

                                                                           Tizepatide 的作用机制图

GLP-1(胰高血糖素样肽 1) 和 GIP (葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽) 是人体胃肠道黏膜天然分泌的多肽，GLP-1 与胰岛细胞上的受体结合刺激胰岛素分泌，起到降低血糖的作用；GIP 可抑制胃酸分泌、刺激胰岛素的释放、抑制胃的蠕动。

Tirzepatide 是首款将两种促胰岛素的作用整合至一个分子中，用于 2 型糖尿病治疗的药物。

• 验证及参考文献

验证：

参考文献：

[1]. Frias JP, et al. Efficacy and safety of LY3298176, a novel dual GIP and GLP-1 receptor agonist, in patients with type 2 diabetes: a randomised, placebo-controlled and active comparator-controlled phase 2 trial. Lancet. 2018 Nov 17;392(10160):2180-2193.

[2]. Frias JP, et al. Efficacy and safety of LY3298176, a novel dual GIP and GLP-1 receptor agonist, in patients with type 2 diabetes: a randomised, placebo-controlled and active comparator-controlled phase 2 trial. Lancet. 2018 Nov 17;392(10160):2180-2193.

• 溶解度及制备方案

DMSO	100 mg/mL  (20.78 mM)
Ethanol	9 mg/mL (1.87 mM)
Water	Insoluble

储备液配制

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	0.2078 mL	1.0388 mL	2.0775 mL
5 mM	0.0416 mL	0.2078 mL	0.4155 mL
10 mM	0.0208 mL	0.1039 mL	0.2078 mL


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